Eğer cerrahi müdahale veya radyasyon ile dokuların tedavisi mümkün değilse, kemoterapi denilen bir yaklaşımı kullanarak antikanser ilaçlarının kullanıldığı bir tedavi uygun olabilir. Hodgkin hastalığı, çocuklarda lösemi, veya testislerde kanser gibi bazı kanser çeşitlerinde, kanser çok fazla yayılmış olsa bile kemoterapi tedavi edici niteliğe sahip olabilir. Kanserin tedavi edilemez olduğu diğer durumlarda, kemoterapi şikayetleri ortadan kaldırabilir ve hastanın yaşam düzeyini iyileştirebilir.

Kanser kemoterapisi her zaman tek bir ilacın kullanılması anlamına gelmez. Kombinasyon terapisi kanser hücrelerini öldürmek için bir grup ilacın birlikte verilmesini içerir. Eğer antikanser ilaçları cerrahi bir müdahale veya radyasyon tedavisinden sonra varlığını sürdüren kanser hücrelerinin yok edilmesi için kullanılırsa buna adjuvan kemoterapi denir. Adjuvan latincede yardımcı anlamına gelir. Adjuvan kemoterapi genellikle koltuk altındaki lenf düğümlerine yayılan ve ilk cerrahi müdahale sırasında fark edilen göğüs kanseri gibi kanserlerde önleyici bir tedbir olarak kullanılır.

Antikanser ilaçları normal doku hücrelerini de etkileyebilir. En fazla etkilenebilecek olan normal hücreler hızla bölünebilen hücrelerdir (örneğin kemik iliği, gastrointestinal yollar, üreme sistemi ve saç foliküllerindeki (bezciklerindeki) hücreler). Bu hücreler genellikle tedaviden kısa bir süre sonra yenilenirler.

Kullanılan belli ilaçlara bağlı olarak, kemoterapi radyasyon terapisinde görülenlere benzer çeşitli yan etkileri ortaya çıkarabilir. Saç dökülmesi, ağızda yaralar, yutma zorluğu, ağız kuruluğu, bulantı, kusma, ishal, kanama ve enfeksiyon gibi yan etkiler ve toksik reaksiyonlar arasındadır. Daha az görülen sorunlar arasında kalp, karaciğer, akciğerler veya böbreklere verilen zarar vardır.

Genelde tedavi, deneyimli kanser uzmanlarının denetimi altında yapıldığı zaman, kemoterapi ve radyasyonun etkileri tersine çevrilebilir ve minimuma indirilebilir.